الزمرة الدوائية: • تركيبه الكيماوي سيبروفلوكساسين هيدروكلورايد. • صاد حيوي ينتمي لزمرة الكينولونات.ش الاستطبابات: • علاج إنتانات السبيل التنفسي السفلي والجلد والتراكيب الجلدية والعظام والمفاصل والسبيل البولي، علاج هذه الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولا سيما الزوائف والجراثيم السلبية الغرام المعندة على العديد من الأدوية. • علاج التهاب الموثة الجرثومي والإسهال الإنتاني والإنتانات داخل البطن المتعرقلة الناجمة عن الجراثيم السلبية الغرام واللاهوائيات (يشرك مع محضر ميترونيدازول) مثل الإيشيرشياكولي والعصوانيات الهشة والكلبسيلا الرئوية والزوائف الزنجارية والكامبيلوباكتر الصائمية والشيغلا. • علاج الحمى التيفيه الناجمة عن السالمونيلا التيفيه، وعلاج ذات العظم والنقي عندما تكون المعالجة الوريدية غير مناسبة، وعلاج الأمراض المنتقلة بالجنس مثل السيلان الإحليلي أو الذي أصاب عنق الرحم الناجم عن النايسيرات السيلانية (لقد تطورت حديثاً بعض المقاومة تجاهه من قبل ذراري النايسيريات السيلانية). • يستخدم في طب العيون لعلاج الإنتانات العينية السطحية مثل القرحات القرنية والتهاب الملتحمة الناجم عن الذراري المتحسسة له. • يستخدم مستحضره الوريدي لعلاج ذات الرئة الشفوية الناجمة عن المستدميات النزلية أو الكليبسلا الرئوية. الاستخدام خلال الحمل: • ينتمي هذا المحضر للمجموعة C. مضادات الاستطباب: • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد الكينولونات. تحذيرات: • لا ينصح باستخدامه عند المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة حيث لوحظ أنه سبب اعتلالاً عابراً عند بعض الأطفال. • قد يسبب تفعل الجملة العصبية المركزية (ارتعاشات، تململ، تخليط، وفي حالات نادرة جداً تحدث أهلاس واختلاجات). • استخدمه بحذر عند المريض المصاب بمرض ما في الجملة العصبية المركزية. • لوحظ أنه سبب تصبغ أسنان بعض الولدان (الذين ينتمون لأمهات كن يتناولن هذا المحضر خلال الحمل) باللون الأخضر. • قد يسبب استخدامه المديد إنتاناً متراكباً. • قد يسبب (نادراً) التهاب أو تمزق الأوتار (ولاسيما وتر أشيل)، ولذلك أوقفه فور ظهور علامات التهاب الوتر أو فور حدوث ألم فيه. التأثيرات الجانبية: تحدث بنسبة 1% إلى 10%: • عصبية مركزية: صداع، تململ. • هضمية: غثيان، إسهال، إقياء، ألم بطني. • جلدية: طفح. تحدث بنسبة تقل عن 1%: • عصبية مركزية: دوام، تخليط، اختلاجات. • دموية: فقر دم. • كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية. • عصبية عضلية: ارتعاش، آلام مفصلية، تمزق بعض الأوتار. فرط الجرعة/الانسمام: • يتظاهر فرط الجرعة بالقصور الكلوي الحاد والاختلاجات. • العلاج أعراضي وداعم، لا يزال بواسطة الديلزة الدموية أو البريتوانية. التداخلات الدوائية: • قد تخفض التغذية المعوية تركيز السيبروفلوكساسين المصلي ربما بإنقاص معدل امتصاصه بنسبة تزيد عن 30%، ولذلك يجب عدم إعطائه مع التغذية الخلالية و يجب إيقافها لمدة 1-2 ساعة قبل تناوله و 1-2 ساعة بعد ذلك، هذا وإن إعطاء هذا المحضر عبر الأنبوب الأنفي المعدي يسبب انخفاضاً أشد في توافره الحيوي مقارنة مع إعطائه عبر الأنبوب الأنفي العفجي. • يمكن للمحضرات التي تحوي المغنزيوم/ الألمونيوم أن تنقص معدل امتصاص هذا المحضر بما يزيد عن 90% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ينصح بأن يتناول المريض هذا المحضر قبل ساعتين من تناوله لمضاد الحموضة الذي يحوي الألمونيوم المغنزيوم أو بعد 4 ساعات على الأقل من تناوله لمضاد الحموضة هذا أو بأن يستغني عن هذا المحضر الأخير ويتناول بدلاً منه مضادات H2- أو أوميبرازول. • يمكن للمحضرات التي تحوي الكالسيوم أن تنقص معدل امتصاص هذا المحضر بنسبة 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول محضر سيبروفلوكساسين قبل ساعتين أو بعد ساعتين على الأقل من تناوله لهذه المحضرات. • يمكن لمحضر (ديدانوزين أن ينقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بما يزيد عن 90% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل ساعتين أو بعد 4 ساعات على الأقل من تناوله لمحضر ديدانوزين. • يمكن للمحضرات التي تحوي الحديد أن تنقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بنسبة 40% إلى 90 فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل أبو بعد ساعتين على الأقل من تناول هذه المحضرات. • يمكن لمحضرات الفيتامينات المتعددة مع المعادن و/ أو التوتياء أن تنقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بنسبة 20% إلى 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، لذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل أو بعد ساعتين على الأقل من تناول هذه المحضرات. • يمكن لمحضر سوكرالفات أن ينقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بما يزيد عن 90% فيما لو تناولهما المريض معاً، لذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل ساعتين أو بعد 4 ساعات على الأقل من تناوله لهذا المحضر، أو يمكن إيقافه والاستعاضة عنه (عن السوكرالفات) بحاصرات H2- أو أوميبرازول. • يمكن للمحضرات التي تحوي التوتياء أن تنقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بنسبة 20% إلى 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل أو بعد ساعتين على الأقل من تناول هذه المحضرات. • يسبب تناول السيبروفلوكساسين مع الكافئين والتيوفيللين تنبيه وحث الجملة العصبية المركزية. • قد يسبب إشراك السيكلوسبورين مع السيبروفلوكساسين ارتفاع التركيز المصلي لهذا الأخير. الثباتية: • تبقى محاليله المعدة للحقن ثابتة 14 يوماً فيما لو حفظت في البراد أو بدرجة حرارة الغرفة. آلية التأثير: • يثبط خميرة دنا ـ غيراز ضمن العامل الممرض المتحسس له، ويثبط عملية ارتخاء الدنا الملتف ويحث على تخرب الدنا الثنائي الطاق. الحرائك الدوائية: • الامتصاص: امتصاصه من الجهاز الهضمي سريع (50 –85%). • التوزع: يعبر المشيمة، يظهر في حليب الثدي، يتوزع بشكل واسع ضمن الجسم، غالباً ما تكون تراكيزه النسجية أكبر من نظيراتها المصلية ولا سيما في الكلى والمرارة والكبد والرئتين والجهاز التناسلي الأنثوي والبروستات. تصل تراكيزه ضمن السائل الدماغي الشوكي إلى 10% عندما لا تكون السحايا ملتهبة وتصل حتى 14-37% عندما تكون ملتهبة. • الارتباط البروتيني: 16 إلى 43%. • الاستقلاب: يستقلب بشكل جزئي ضمن الكبد. • العمر النصفي: الأطفال: 2.5 ساعة. البالغين مع وظيفة كلوية طبيعية: 3-5 ساعات. • الإطراح: يطرح 30% إلى 50% من الجرعة مع البول غير متبدل، ويطرح 20% إلى 40% منها مع البراز عبر الإفراز الصفراوي. الجرعة: الأطفال (انظر التحذيرات). • فموياً: 20 –30 ملغ/كغ/اليوم تعطى على دفعتين، الجرعة القصوى 1.5غ/اليوم. وتعطى بجرعة 20-40 ملغ/كغ/اليوم (على دفعتين) للمصاب بالداء الليفي الكيسي. • حقناً وريدياً: 15-20 ملغ/كغ/اليوم تعطى على دفعتين، وتعطى بجرعة 15-30 ملغ/كغ/اليوم (على 2-3 دفعات) للمصاب بالداء الليفي الكيسي. البالغين (فموياً). • إنتان السبيل البولي: 250 –500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-10 أيام حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له. • إنتان السبيل التنفسي السفلي أو الجلد أو الأنسجة الرخوة: 500 –750 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوماً حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له. • إنتانات العظام أو المفاصل: 500 –750 ملغ كل 12 ساعة لمدة 4-6 أسابيع حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له. • الإسهال الإنتاني: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 5-7 أيام. • الحمى التيفيه: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 10 أيام. • السيلان الاحليلي أو ضمن عنق الرحم: 250 –500 ملغ كجرعة واحدة. • الإنتان السيلاني المنتشر: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام. • القريح: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 3 أيام. البالغين (وريدياً): • إنتان السبيل البولي: 200 –400 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-10 أيام. • إنتان السبيل التنفسي السفلي أو الجلد أو النسج الرخوة (خفيف إلى متوسط): 400 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوماً. الاستخدام العيني (قطرة): • قطر 1-2 نقطة (في العين المصابة) كل 2 ساعة (بينما المريض صاحي) لمدة يومين، ومن ثم 1-2 نقطة كل 4 ساعات (بينما المريض صاحي) لمدة 5 أيام أخرى. تعدل جرعته عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي: • تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/د: أعطهِ بفواصل 18 ساعة فموياً، وبفواصل 18-24 ساعة حقناً وريدياً. • تزال كمية ضئيلة (<10%) منه بالديلزة الدموية أو البريتوانية، ويعطى عادة بجرعة 250-500 ملغ كل 24 ساعة بعد الديلزة. اعتبارات خاصة بالحمية: • ينقص الطعام سرعة امتصاص السيبروفلوكساسين دون أن يؤثر على الكمية الكلية الممتصة، قد يسبب تناوله اضطراباً هضمياً، ولذلك ينصح المصنعون بتناوله بعد ساعتين من تناول الطعام. • يمكن لمشتقات الحليب والفيتامينات المتعددة والمحضرات المعدنية أن تنقص معدل (امتصاصه حيث أنها تتحد معه (ومع جميع الكينولونات) لتشكل معقدات ذوابة، ولذلك تجنب تناول هذه الأطعمة والمحضرات معه. • ينقص السيبروفلوكساسين معدل تصفية الكافائين مما يؤدي لتراكمه في الجسم وتطاول تأثيراته المختلفة، ولذلك ينصح المريض الذي يتناول مشروبات تحوي كميات كبيرة من الكافائين أن يخفف منها فيما لو أصيب بفرط حث وتنبيه عصبي مركزي أو قلبي. • بالنسبة لتناوله عبر الفم انصح المريض بأن يتم ذلك بعد ساعتين من الوجبة الطعامية (رغم أنه يمكن تناوله مع الطعام لتخفيف الركودة الهضمية الناجمة عنه)، اطلب منه أيضاً أن يتجنب تناول مضادات الحموضة معه وأن يشرب كميات وافرة من السوائل للحفاظ على صادر بولي غزير. • يجب أن يتم حقنه الوريدي بشكل بطيء (تسريب على مدى 60 دقيقة) لتخفيض نسبة التخريش الوريدي (حرق، ألم، حمامى، وتورم)، ويجب ألا يزيد تركيزه عن 2 ملغ/مل. المراقبة: • إذا كان المريض يعالج بالتيوفيللين أو السيكلوسبورين بنفس وقت تناوله لهذا المحضر فيجب معايرة تركيزهما المصلي. التعليمات الخاصة بالمريض: • يمكنك تناوله مع الطعام لتخفيف الركودة المعدية الناجمة عنه. • تجنب تناول مضادات الحموضة التي تحوي المغنزيوم أو الألمونيوم أو المحضرات التي تحوي الحديد أو التوتياء، تجنب تناولها خلال 4 ساعات قبل تناوله أو بعد ساعتين منه. • تناول السوائل بكميات وفيرة، وانتبه فقد يسبب هذا المحضر النعاس والوسن. • راجع الطبيب فوراً في حال ظهور ألم أو التهاب في أحد الأوتار. التعليمات الخاصة بالممرضة: • لا تعطي المريض أحد مضادات الحموضة خلال الساعتين التاليتين لتناول السيبروفلوكساسين. المستحضرات الصيدلانية: • محلول معد للتسريب الوريدي (مع ديكستروز 5%): 200 ملغ (100 مل)، 400 ملغ (200مل). • محلول معد للتسريب الوريدي (مع سالين الفيزيولوجي): 200 ملغ (100 مل). • محلول معد للحقن الوريدي: 200 ملغ (20مل)، 400 ملغ (40مل). • محلول عيني: 3.5 ملغ/مل (2.5 مل، 5مل). •="" أقراص:="" 100="" 250="" 500="" 750=""
من كتاب: الشامل في الأدوية السريرية