السيبروفلوكساسين ‎ Ciprofloxacin

الزمرة الدوائية‎:
‎• ‎تركيبه الكيماوي سيبروفلوكساسين هيدروكلورايد‎.
‎• ‎صاد حيوي ينتمي لزمرة الكينولونات‎.‎ش‎

الاستطبابات‎:
‎• ‎علاج إنتانات السبيل التنفسي السفلي والجلد والتراكيب الجلدية والعظام‎ ‎والمفاصل والسبيل البولي، علاج هذه الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة‎ ‎له ولا سيما الزوائف والجراثيم السلبية الغرام ‏المعندة على العديد من‎ ‎الأدوية‎.
‎• ‎علاج التهاب الموثة الجرثومي والإسهال الإنتاني والإنتانات‎ ‎داخل البطن المتعرقلة الناجمة عن الجراثيم السلبية الغرام واللاهوائيات‎ (‎يشرك مع محضر ميترونيدازول) مثل الإيشيرشياكولي والعصوانيات ‏الهشة‎ ‎والكلبسيلا الرئوية والزوائف الزنجارية والكامبيلوباكتر الصائمية والشيغلا‎.
‎• ‎علاج الحمى التيفيه الناجمة عن السالمونيلا التيفيه، وعلاج ذات العظم‎ ‎والنقي عندما تكون المعالجة الوريدية غير مناسبة، وعلاج الأمراض المنتقلة‎ ‎بالجنس مثل السيلان الإحليلي أو الذي أصاب عنق ‏الرحم الناجم عن النايسيرات‎ ‎السيلانية (لقد تطورت حديثاً بعض المقاومة تجاهه من قبل ذراري النايسيريات‎ ‎السيلانية‎).
‎• ‎يستخدم في طب العيون لعلاج الإنتانات العينية السطحية مثل القرحات القرنية والتهاب الملتحمة الناجم عن الذراري المتحسسة له‎.
‎• ‎يستخدم مستحضره الوريدي لعلاج ذات الرئة الشفوية الناجمة عن المستدميات النزلية أو الكليبسلا الرئوية‎.

الاستخدام خلال الحمل‎:
‎• ‎ينتمي هذا المحضر للمجموعة‎ C.

مضادات الاستطباب‎:
‎• ‎فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد الكينولونات‎.

تحذيرات‎:
‎• ‎لا ينصح باستخدامه عند المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة حيث لوحظ أنه سبب اعتلالاً عابراً عند بعض الأطفال‎.
‎• ‎قد يسبب تفعل الجملة العصبية المركزية (ارتعاشات، تململ، تخليط، وفي حالات نادرة جداً تحدث أهلاس واختلاجات‎).
‎• ‎استخدمه بحذر عند المريض المصاب بمرض ما في الجملة العصبية المركزية‎.
‎• ‎لوحظ أنه سبب تصبغ أسنان بعض الولدان (الذين ينتمون لأمهات كن يتناولن هذا المحضر خلال الحمل) باللون الأخضر‎.
‎• ‎قد يسبب استخدامه المديد إنتاناً متراكباً‎.
‎• ‎قد يسبب (نادراً) التهاب أو تمزق الأوتار (ولاسيما وتر أشيل)، ولذلك أوقفه فور ظهور علامات التهاب الوتر أو فور حدوث ألم فيه‎.

التأثيرات الجانبية‎:
تحدث بنسبة 1% إلى 10‏‎%:
‎• ‎عصبية مركزية: صداع، تململ‎.
‎• ‎هضمية: غثيان، إسهال، إقياء، ألم بطني‎.
‎• ‎جلدية: طفح‎.

تحدث بنسبة تقل عن 1‏‎%:
‎• ‎عصبية مركزية: دوام، تخليط، اختلاجات‎.
‎• ‎دموية: فقر دم‎.
‎• ‎كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية‎.
‎• ‎عصبية عضلية: ارتعاش، آلام مفصلية، تمزق بعض الأوتار‎.

فرط الجرعة/الانسمام‎:
‎• ‎يتظاهر فرط الجرعة بالقصور الكلوي الحاد والاختلاجات‎.
‎• ‎العلاج أعراضي وداعم، لا يزال بواسطة الديلزة الدموية أو البريتوانية‎.

التداخلات الدوائية‎:
‎• ‎قد تخفض التغذية المعوية تركيز السيبروفلوكساسين المصلي ربما بإنقاص‎ ‎معدل امتصاصه بنسبة تزيد عن 30%، ولذلك يجب عدم إعطائه مع التغذية الخلالية‏‎ ‎و يجب إيقافها لمدة 1-2 ساعة قبل ‏تناوله و 1-2 ساعة بعد ذلك، هذا وإن‎ ‎إعطاء هذا المحضر عبر الأنبوب الأنفي المعدي يسبب انخفاضاً أشد في توافره‎ ‎الحيوي مقارنة مع إعطائه عبر الأنبوب الأنفي العفجي‎.
‎• ‎يمكن للمحضرات‎ ‎التي تحوي المغنزيوم/ الألمونيوم أن تنقص معدل امتصاص هذا المحضر بما يزيد‎ ‎عن 90% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ينصح بأن يتناول المريض هذا‏‎ ‎المحضر قبل ساعتين من ‏تناوله لمضاد الحموضة الذي يحوي الألمونيوم المغنزيوم‎ ‎أو بعد‎  
‎4 ‎ساعات على الأقل من تناوله لمضاد الحموضة هذا‎  
أو بأن يستغني عن هذا المحضر الأخير ويتناول بدلاً منه مضادات‎ H2- ‎أو أوميبرازول‎.
‎• ‎يمكن للمحضرات التي تحوي الكالسيوم أن تنقص معدل امتصاص هذا المحضر‎ ‎بنسبة 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول محضر‏‎ ‎سيبروفلوكساسين قبل ساعتين أو بعد ‏ساعتين على الأقل من تناوله لهذه‎ ‎المحضرات‎.
‎• ‎يمكن لمحضر (ديدانوزين أن ينقص معدل امتصاص‎ ‎السيبروفلوكساسين بما يزيد عن 90% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك‏‎ ‎ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل ساعتين أو بعد 4 ساعات ‏على الأقل من‎ ‎تناوله لمحضر ديدانوزين‎.
‎• ‎يمكن للمحضرات التي تحوي الحديد أن تنقص‎ ‎معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بنسبة 40% إلى 90 فيما لو تناولهما المريض‎ ‎معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين قبل أبو بعد ‏ساعتين على‎ ‎الأقل من تناول هذه المحضرات‎.
‎• ‎يمكن لمحضرات الفيتامينات المتعددة مع‎ ‎المعادن و/ أو التوتياء أن تنقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بنسبة 20‏‎% ‎إلى 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، لذلك ننصح بأن يتناول‏‎ ‎السيبروفلوكساسين قبل أو بعد ساعتين على الأقل من تناول هذه المحضرات‎.
‎• ‎يمكن لمحضر سوكرالفات أن ينقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين بما يزيد عن‎ 90% ‎فيما لو تناولهما المريض معاً، لذلك ننصح بأن يتناول السيبروفلوكساسين‎ ‎قبل ساعتين‎  
أو بعد 4 ساعات على الأقل من تناوله لهذا المحضر، أو يمكن إيقافه والاستعاضة عنه (عن السوكرالفات) بحاصرات‎ H2-  
أو أوميبرازول‎.
‎• ‎يمكن للمحضرات التي تحوي التوتياء أن تنقص معدل امتصاص السيبروفلوكساسين‎ ‎بنسبة 20% إلى 50% فيما لو تناولهما المريض معاً، ولذلك ننصح بأن يتناول‎ ‎السيبروفلوكساسين قبل أو بعد ‏ساعتين على الأقل من تناول هذه المحضرات‎.
‎• ‎يسبب تناول السيبروفلوكساسين مع الكافئين والتيوفيللين تنبيه وحث الجملة العصبية المركزية‎.
‎• ‎قد يسبب إشراك السيكلوسبورين مع السيبروفلوكساسين ارتفاع التركيز المصلي لهذا الأخير‎.
الثباتية‎:
‎• ‎تبقى محاليله المعدة للحقن ثابتة 14 يوماً فيما لو حفظت في البراد أو بدرجة حرارة الغرفة‎.

آلية التأثير‎:
‎• ‎يثبط خميرة دنا ـ غيراز ضمن العامل الممرض المتحسس له، ويثبط عملية ارتخاء الدنا الملتف ويحث على تخرب الدنا الثنائي الطاق‎.

الحرائك الدوائية‎:
‎• ‎الامتصاص: امتصاصه من الجهاز الهضمي سريع (50 –85‏‎%).
‎• ‎التوزع: يعبر المشيمة، يظهر في حليب الثدي، يتوزع بشكل واسع ضمن الجسم،‎ ‎غالباً ما تكون تراكيزه النسجية أكبر من نظيراتها المصلية ولا سيما في‎ ‎الكلى والمرارة والكبد والرئتين والجهاز التناسلي ‏الأنثوي والبروستات. تصل‎ ‎تراكيزه ضمن السائل الدماغي الشوكي إلى 10% عندما لا تكون السحايا ملتهبة‏‎ ‎وتصل حتى 14-37% عندما تكون ملتهبة‏‎.
‎• ‎الارتباط البروتيني: 16 إلى 43‏‎%.
‎• ‎الاستقلاب: يستقلب بشكل جزئي ضمن الكبد‎.
‎• ‎العمر النصفي‎:
الأطفال: 2.5 ساعة‎.
البالغين مع وظيفة كلوية طبيعية: 3-5 ساعات‎.
‎• ‎الإطراح: يطرح 30% إلى 50% من الجرعة مع البول غير متبدل، ويطرح 20% إلى 40% منها مع البراز عبر الإفراز الصفراوي‏‎.

الجرعة‎:
الأطفال (انظر التحذيرات‎).
‎• ‎فموياً: 20 –30 ملغ/كغ/اليوم تعطى على دفعتين، الجرعة القصوى‎ 1.5‎غ/اليوم. وتعطى بجرعة 20-40 ملغ/كغ/اليوم (على دفعتين) للمصاب بالداء‎ ‎الليفي الكيسي‎.
‎• ‎حقناً وريدياً: 15-20 ملغ/كغ/اليوم تعطى على دفعتين،‎ ‎وتعطى بجرعة 15-30 ملغ/كغ/اليوم (على 2-3 دفعات) للمصاب بالداء الليفي‎ ‎الكيسي‎.

البالغين (فموياً‎).
‎• ‎إنتان السبيل البولي: 250 –500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-10 أيام حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له‎.
‎• ‎إنتان السبيل التنفسي السفلي أو الجلد أو الأنسجة الرخوة: 500 –750 ملغ‎ ‎كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوماً حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له‎.
‎• ‎إنتانات العظام أو المفاصل: 500 –750 ملغ كل 12 ساعة لمدة 4-6 أسابيع حسب شدة الإنتان وتحسس العامل الممرض له‎.
‎• ‎الإسهال الإنتاني: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 5-7 أيام‎.
‎• ‎الحمى التيفيه: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 10 أيام‎.
‎• ‎السيلان الاحليلي أو ضمن عنق الرحم: 250 –500 ملغ كجرعة واحدة‎.
‎• ‎الإنتان السيلاني المنتشر: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام‎.
‎• ‎القريح: 500 ملغ كل 12 ساعة لمدة 3 أيام‎.

البالغين (وريدياً‎):
‎• ‎إنتان السبيل البولي: 200 –400 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-10 أيام‎.
‎• ‎إنتان السبيل التنفسي السفلي أو الجلد أو النسج الرخوة (خفيف إلى متوسط): 400 ملغ كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوماً‎.

الاستخدام العيني (قطرة‎):
‎• ‎قطر 1-2 نقطة (في العين المصابة) كل 2 ساعة (بينما المريض صاحي) لمدة‎ ‎يومين، ومن ثم 1-2 نقطة كل 4 ساعات (بينما المريض صاحي) لمدة 5 أيام أخرى‎.

تعدل جرعته عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي‎:
‎• ‎تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/د: أعطهِ بفواصل‏‎  
‎18 ‎ساعة فموياً، وبفواصل 18-24 ساعة حقناً وريدياً‎.
‎• ‎تزال كمية ضئيلة‎ (<10%) ‎منه بالديلزة الدموية أو البريتوانية، ويعطى عادة بجرعة 250-500 ملغ كل 24 ساعة بعد الديلزة‎.

اعتبارات خاصة بالحمية‎:
‎• ‎ينقص الطعام سرعة امتصاص السيبروفلوكساسين دون أن يؤثر على الكمية‎ ‎الكلية الممتصة، قد يسبب تناوله اضطراباً هضمياً، ولذلك ينصح المصنعون‎ ‎بتناوله بعد ساعتين من تناول الطعام‎.
‎• ‎يمكن لمشتقات الحليب‎ ‎والفيتامينات المتعددة والمحضرات المعدنية أن تنقص معدل (امتصاصه حيث أنها‎ ‎تتحد معه (ومع جميع الكينولونات) لتشكل معقدات ذوابة، ولذلك تجنب تناول هذه‎ ‎الأطعمة ‏والمحضرات معه‎.
‎• ‎ينقص السيبروفلوكساسين معدل تصفية الكافائين‎ ‎مما يؤدي لتراكمه في الجسم وتطاول تأثيراته المختلفة، ولذلك ينصح المريض‎ ‎الذي يتناول مشروبات تحوي كميات كبيرة من الكافائين أن يخفف منها ‏فيما لو‎ ‎أصيب بفرط حث وتنبيه عصبي مركزي أو قلبي‎.
‎• ‎بالنسبة لتناوله عبر الفم‎ ‎انصح المريض بأن يتم ذلك بعد ساعتين من الوجبة الطعامية (رغم أنه يمكن‎ ‎تناوله مع الطعام لتخفيف الركودة الهضمية الناجمة عنه)، اطلب منه أيضاً أن‎ ‎يتجنب تناول ‏مضادات الحموضة معه وأن يشرب كميات وافرة من السوائل للحفاظ‎ ‎على صادر بولي غزير‎.
‎• ‎يجب أن يتم حقنه الوريدي بشكل بطيء (تسريب على‎ ‎مدى 60 دقيقة) لتخفيض نسبة التخريش الوريدي (حرق، ألم، حمامى، وتورم)، ويجب‎ ‎ألا يزيد تركيزه عن 2 ملغ/مل‎.

المراقبة‎:
‎• ‎إذا كان المريض يعالج بالتيوفيللين أو السيكلوسبورين بنفس وقت تناوله لهذا المحضر فيجب معايرة تركيزهما المصلي‎.

التعليمات الخاصة بالمريض‎:
‎• ‎يمكنك تناوله مع الطعام لتخفيف الركودة المعدية الناجمة عنه‎.
‎• ‎تجنب تناول مضادات الحموضة التي تحوي المغنزيوم أو الألمونيوم أو‎ ‎المحضرات التي تحوي الحديد أو التوتياء، تجنب تناولها خلال 4 ساعات قبل‎ ‎تناوله أو بعد ساعتين منه‎.
‎• ‎تناول السوائل بكميات وفيرة، وانتبه فقد يسبب هذا المحضر النعاس والوسن‎.
‎• ‎راجع الطبيب فوراً في حال ظهور ألم أو التهاب في أحد الأوتار‎.

التعليمات الخاصة بالممرضة‎:
‎• ‎لا تعطي المريض أحد مضادات الحموضة خلال الساعتين التاليتين لتناول السيبروفلوكساسين‎.

المستحضرات الصيدلانية‎:
‎• ‎محلول معد للتسريب الوريدي (مع ديكستروز 5%): 200 ملغ (100 مل)، 400 ملغ (200مل‎).
‎• ‎محلول معد للتسريب الوريدي (مع سالين الفيزيولوجي): 200 ملغ (100 مل‎).
‎• ‎محلول معد للحقن الوريدي: 200 ملغ (20مل)، 400 ملغ (40مل‎).
‎• ‎محلول عيني: 3.5 ملغ/مل (2.5 مل، 5مل‎).
‎•="" ‎أقراص:="" 100="" 250="" 500="" 750=""

من كتاب: الشامل في الأدوية السريرية

إصدارات جديدة في
الأكثر مبيعاً في
       
جميع الحقوق محفوظة لدار القدس للعلوم 2019